Un trabajo, con participación del Consejo Superior de Investigaciones Científicas, ha desarrollado un agente químico para controlar el receptor de glutamato mGlu5El. Este tipo de receptores tienen un papel fundamental en la neurotransmisión y son de interés para el desarrollo de fármacos contra el párkinson, el dolor y la epilepsia.
El desarrollo de medicamentos regulados por la luz (optofarmacología) tiene un claro potencial terapéutico. Utiliza un fármaco sensible a la luz que puede emplearse en organismos para controlar la actividad de un receptor o proteína específicos con fines terapéuticos sin necesidad de alterar los genes que los codifican.
En este campo, un equipo hispano-francés liderado por investigadores del Consejo Superior de Investigaciones Científicas (CSIC) y el Institut de Bioenginyeria de Catalunya ha logrado controlar mediante luz un subtipo de receptores acoplados a la proteína G endógena, la clase más grande y mejor validada de proteínas diana farmacéuticas, mediante un compuesto regulado por luz cuya estructura es similar a un fármaco. El resultado de la investigación se publica en la revista Nature Chemical Biology.
“En este estudio se describe el desarrollo de un nuevo agente químico para controlar el receptor de glutamato mGlu5 a nivel molecular con selectividad farmacológica mediante un efecto alostérico y que puede ser regulado en el espacio y en el tiempo mediante la luz”, explica el investigador del CSIC Amadeu Llebaria, del Institut de Química Avançada de Catalunya, que ha participado en el trabajo.
“Esta familia de receptores metabotrópicos de glutamato tiene un papel muy importante en la neurotransmisión y constituyen receptores de interés para el desarrollo de fármacos para distintas enfermedades del sistema nervioso central (párkinson, dolor, epilepsia, ansiedad, etcétera)”, indica el científico.
El desarrollo de medicamentos regulados por luz ofrece una ventaja sobre la optogenética, cuyas aplicaciones terapéuticas están limitadas por la dificultad para actuar sobre receptores endógenos, y por la manipulación genética necesaria para expresar las proteínas fotoactivas en los seres humanos. En cambio, dichos medicamentos no precisan de la manipulación de los genes del organismo receptor, concluye Llebaria.
Referencia bibliográfica:
Silvia Pittolo, Xavier Gómez-Santacana, Kay Eckelt, Xavier Rovira, James Dalton, Cyril Goudet, Jean-Philippe Pin, Artur Llobet, Jesús Giraldo, Amadeu Llebaria y Pau. "An allosteric modulator to control endogenous G protein–coupled receptors with light". Nature Chemical Biology. Doi: 10.1038/nchembio.1612
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