Los híbridos Losartan-antioxidante obtenidos por investigadores de la Universidad de Alcalá y del Hospital Príncipe de Asturias han demostrado en animales de experimentación que, además de mantener la acción antihipertensiva, producen un efecto beneficioso en la prevención del daño vascular producido por la hipertensión.
Aunque la mayor parte de los pacientes lo desconocen, cuando se trata a un hipertenso el objetivo fundamental no es bajar las cifras de tensión arterial, sino disminuir el riesgo cardiovascular condicionado por la hipertensión. No todos los antihipertensivos que se utilizan actualmente son igual de efectivos a la hora de mejorar la función cardiovascular, si bien generalmente las reducciones de tensión arterial se asocian a una disminución del riesgo.
Investigadores de la Universidad de Alcalá de los departamentos de Fisiología y Química Orgánica y del Hospital Universitario Príncipe de Asturias (Alcalá de Henares - Madrid) que pertenecen a la Red de Investigación Renal (REDinREN) financiada por el Instituto de Salud Carlos III del Ministerio de Ciencia e Innovación, están sintetizando una serie de nuevas moléculas que, manteniendo la potencia antihipertensiva e incluso mejorándola, son más efectivos en la protección del sistema cardiovascular.
Para ello han hecho una modificación química de una molécula utilizada como antihipertensivo conocida como Losartan, un antagonista de angiotensina II, incorporándole una serie de fragmentos antioxidantes. Los híbridos Losartan-antioxidante obtenidos han demostrado en animales de experimentación que, además de mantener la acción antihipertensiva, producen un efecto beneficioso en la prevención del daño vascular producido por la hipertensión.
La revista Journal of Medicinal Chemistry, publicación de referencia en el campo de la química médica, ha publicado los resultados de esta investigación. Desde el punto de vista químico la estructura de la molécula de Losartan se basa en un núcleo de imidazol funcionalizado en cuatro posiciones con un átomo de cloro, un grupo hidroximetilo, un biarilo sustituido y un grupo butilo. Precisamente es el grupo hidroximetilo el que ofrece más posibilidades para modificar químicamente esta molécula, por eso fue el elegido por los investigadores de la REDinREN para unirlo a un compuesto que presentase propiedades antioxidantes.
¿Qué antioxidante utilizar? Estos científicos, tras hacer una selección, optaron por probar una serie de fenoles, dado que son unos de los antioxidantes más conocidos y estudiados. Evaluaron una serie de nueve fenoles y seleccionaron los cuatro que poseían mejor capacidad como antioxidantes. Uno de estos, obtenido por esterificación del Losartan con el ácido dihidrocaféico –un fenol presente en el medio natural- fue el que presentó el mejor perfil de actividad.
Actualmente este grupo de investigación está preparando cantidad suficiente del compuesto que ha mostrado el mejor perfil de actividad para suministrarlo a otros grupos de investigación de la propia REDinREN, con el fin de que sea estudiado en otras patologías.
Un nuevo estudio con participación de la Universidad Pompeu Fabra propone que reducir el magnesio disponible en el entorno de las bacterias podría frenar la propagación de cepas resistentes a los antimicrobianos. Los resultados abren múltiples posibilidades frente a esta amenaza para la salud global, según los autores.
La Agencia Europea del Medicamento ha cambiado de opinión y respalda la utilización de este medicamento para el tratamiento del alzhéimer en fases iniciales. Aunque reduce un 27 % el deterioro cognitivo, su uso se limita a pacientes con menor riesgo de efectos secundarios graves. Por ello, aconseja establecer estricciones estrictas.
