Investigadores españoles prueban la eficacia de un nuevo fármaco contra el sida

Un equipo internacional, liderado por científicos del Instituto de Investigación del Sida IrsiCaixa y de la Fundació Lluita contra la Sida de la Unidad de VIH del Hospital Germans Trias, en Badalona, ha desmostrado la alta eficacia de un nuevo fármaco contra el virus del sida. El medicamento, cuyo principio activo recibe el nombre de dolutegravir, actúa bloqueando la replicación del VIH al evitar la integración del ADN viral en el material genético de las células inmunitarias humanas diana y pertenece a la familia de inhibidores de la integrasa.

El fármaco ya está aprobado en Australia, Canadá, Europa y EE UU y está en proceso de autorización y comercialización en España. Los resultados del estudio, en el que también han participado investigadores de los hospitales Virgen del Rocío (Sevilla), Clínic y Bellvitge (Barcelona), y 12 de Octubre (Madrid), se publican hoy en al revista The Lancet.

Según un comunicado de IrsiCaixa, resultados recientes han demostrado que la acción del dolutegravir es superior a otros fármacos que actúan mediante otros mecanismos y que su tolerancia, seguridad y eficacia es similar a la de otros medicamentos que usan el mismo mecanismo.

Ventajas

El nuevo estudio muestra que en los pacientes que empiezan tratamiento por primera vez, este fármaco presenta importantes ventajas ya que no se han observado, hasta el momento, la aparición de resistencias, que es uno de los grandes problemas a los que se exponen los pacientes cuando el VIH desarrolla mutaciones que lo hacen resistente a los fármacos.

Según el director de IrsiCaixa, Bonaventura Clotet, autor principal del artículo, “el estudio impactará en la práctica clínica, situando a los inhibidores de la integrasa como la primera línea de tratamiento, y ha sido posible gracias a la colaboración de personas que viven con el VIH y de profesionales sanitarios de tres continentes”.

Actualmente, los tratamientos antirretrovirales que se recomiendan a los pacientes incluyen, por lo menos, tres fármacos de dos familias distintas, es decir, que actúan bloqueando el ciclo de infección mediante mecanismos distintos. En el caso de los pacientes que tienen que iniciar tratamiento antirretroviral por primera vez, lo más habitual es que se les recomiende el uso de dos fármacos que bloqueen el ciclo de infección en el momento en el que el material genético viral pasa de estar en forma de ARN a ADN.

La molécula que facilita esta transformación es una enzima llamada retrotranscriptasa (RT), y los fármacos que la bloquean lo hacen mediante dos mecanismos distintos. En función de si el fármaco bloquea la formación de la cadena de ADN incorporando una nueva molécula del ADN llamada nucleósido, que evita que su formación continúe, o si se trata de un fármaco que actúa sobre la enzima, el fármaco es conocido como inhibidor de la retrotranscriptasa análogo de nucleósido o no análogo de nucleósido, respectivamente.

Más eficaz que el inhibidor de la RT

Estudios previos han comparado dolutegravir con otros tratamientos en pacientes que empiezan a tomar antiretrovirales por primera vez. Los resultados demuestran que este fármaco, que se toma una vez al día en los pacientes que no han tenido nunca fracasos terapéuticos, es más eficaz que otros fármacos de la familia de los inhibidores de la RT no análogos.

En concreto, los estudios concluyen que el dolutegravir es más eficaz que el inhibidor de la RT no análogo de nucleósido efavirenz. También se ha demostrado que presenta una tolerancia, seguridad y eficacia similar al fármaco raltegravir tomado dos veces al día, que actúa con el mismo mecanismo: inhibiendo la integrasa. No obstante, cuando se comparó con este último fármaco, se observó que con el dolutegravir no se desarrolló ninguna resistencia, mientras que en pacientes que toman por primera vez otros fármacos que actúan mediante el mismo mecanismo como el raltegravir o elvitegravir, se conoce que es habitual el desarrollo de resistencias.

El estudio publicado en The Lancet, y que se conoce con el nombre de Flamingo, ha comparado la eficacia, seguridad y tolerancia del dolutegravir con el inhibidor de la proteasa más utilizado, el darunavir.

Los resultados demuestran que dolutegravir tomado una vez al día es superior al darunavir debido a una mejor tolerancia y a una mayor eficacia en los pacientes que inician tratamiento antiretroviral por primera vez y tienen una elevada cantidad de virus en su sangre. En el estudio también se observó que no aparecieron resistencias. Con todo ello se concluye que a partir de ahora para estos pacientes los inhibidores de la integrasa se posicionan como los fármacos más recomendables como tercer fármaco a combinar con los inhibidores de la RT.

En el estudio Flamingo han participado 484 pacientes de 64 centros de investigación de Europa, EE UU., Chile y Puerto Rico. España fue el segundo país, por detrás de EE UU, que más pacientes incluyó en la investigación.